SEMINTRA 10 MG 35 ML

SEMINTRA® 10 mg/ml

Antagonista de los receptores de la angiotensina II (ARAII) en solución oral para gatos

LABORATORIO

Boehringer ingelheim

FORMA FARMACÉUTICA

Solución oral (Sol.o.)

COMPOSICIÓN POR ml:

Telmisartán 10 mg.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Características generales: Telmisartán desplaza la angiotensina II desde sus lugares de unión en el subtipo de receptor AT1. Telmisartán se une selectivamente al receptor AT1 y no muestra afinidad por otros receptores, incluidos los AT2 u otros receptores de AT menos conocidos. La estimulación de los receptores AT1 es responsable de los efectos patológicos de la angiotensina II en el riñón y en otros órganos asociados a la angiotensina II, como vasoconstricción, retención de sodio y agua, aumento de la síntesis de la aldosterona, remodelado de órganos y proteinuria. Los efectos asociados a la estimulación del receptor AT2, como la vasodilatación, la natriuresis y la inhibición del crecimiento celular inadecuado, no se suprimen. La unión al receptor es de larga duración, debido a la lenta disociación de telmisartán del lugar de unión al receptor AT1. Telmisartán no presenta actividad agonista parcial en el receptor AT1. La hipopotasemia es asociada a la ERC, si bien telmisartán no afecta a la excreción de potasio como se muestra en el ensayo clínico de campo en gatos.

Características farmacodinámicas: Telmisartán es un antagonista específico del receptor de la angiotensina II (tipo AT1) activo por vía oral que causa un descenso de la presión arterial media dependiente de la dosis en mamíferos incluyendo el gato. En un estudio clínico efectuado en gatos con enfermedad renal crónica se observó una reducción de la proteinuria dentro de los primeros 7 días después del inicio del tratamiento. En un estudio clínico adicional efectuado en gatos con hipertensión, se consiguió una reducción en la tensión arterial sistólica media con una dosis de 2 mg/kg.

Características farmacocinéticas: Después de la administración oral de 1 mg/kg de telmisartán en gatos, las curvas de concentración plasmática-tiempo del compuesto original se caracterizan por una absorción rápida, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) después de 0,5 horas (tmáx). Los valores de Cmáx y de AUC aumentaron de forma proporcional a la dosis en un intervalo posológico de entre 0,5 mg/kg y 3 mg/kg. Tal como se determinó mediante el AUC, el consumo de alimentos no afecta al grado total de absorción de telmisartán.

Telmisartán es una sustancia muy lipófila y presenta una cinética de permeabilidad de membrana rápida, lo que facilita su fácil distribución en los tejidos.

No se apreciaron diferencias significativas entre sexos. No se observó acumulación de importancia clínica después de la administración de varias dosis una vez al día durante 21 días.

La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral fue del 33 %.

En estudios efectuados in vitro en personas, perros, ratones y ratas se demostró una unión a proteínas plasmáticas elevada (>99,5 %), principalmente a la albúmina y a la a-1 glucoproteína ácida.

Telmisartán se metaboliza por conjugación al glucurónido del compuesto original. No se ha observado ninguna actividad farmacológica del conjugado. A partir de los estudios in vitro y ex vivo efectuados con microsomas de hígado felino se puede concluir que telmisartán se glucuroniza de forma eficaz en el gato. La glucuronización dio lugar a la formación del metabolito 1-O-acilglucurónido de telmisartán.

La semivida terminal de eliminación (t1/2) oscila entre 7,3 y 8,6 horas, con una media de 7,7 horas. Después de la administración oral, telmisartán se excreta casi exclusivamente en las heces principalmente como compuesto inalterado.

INTERACCIONES E INCOMPATIBILIDADES

·         Durante la terapia conjunta con amlodipino en la dosis recomendada para la reducción de la proteinuria asociada con la enfermedad renal crónica (ERC) en gatos, no se observaron evidencias clínicas de hipotensión.

·         En gatos con hipertensión existen muy pocos datos disponibles relacionados con las interacciones entre telmisartán y otros medicamentos que disminuyan la tensión arterial (como el amlodipino) o que interfieran en el SRAA (como los BRA o los IECA). La combinación de telmisartán con estos agentes puede conducir a efectos hipotensores aditivos o puede alterar la función renal.

·         En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros medicamentos.

INDICACIONES

Gatos: Tratamiento de hipertensión sistémica.

CONTRAINDICACIONES

·         No usar durante la gestación o la lactancia.

·         No usar en caso de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente.

REACCIONES ADVERSAS

·         En un estudio clínico se han observado frecuentemente signos gastrointestinales leves y transitorios, como vómitos y diarrea asociados a la administración del medicamento.

·         En muy raras ocasiones se ha observado la elevación de las enzimas hepáticas, que se normalizó pocos días después de interrumpir el tratamiento.

·         A la dosis recomendada de tratamiento se observaron efectos que incluyeron la disminución leve del recuento eritrocitario.

·         En un estudio clínico europeo de campo, se registraron reacciones adversas categorizadas como trastorno/insuficiencia renal (incluyendo casos de fallo renal crónico, creatinina elevada y/o nitrógeno uréico en sangre) en un 3,6 % de los gatos tratados con telmisartán y en un 1 % de los gatos tratados con placebo.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

POSOLOGÍA

Gatos: Dosis inicial 2 mg de telmisartán/kg p.v. (0,2 ml/kg p.v.).

·         Después de 4 semanas, la dosis puede reducirse en gatos con tensión arterial sistólica (TAS) de menos de 140 mmHg (en fracciones de 0,5 mg/kg) a discreción del veterinario. Si la TAS aumenta a lo largo del curso de la enfermedad, la dosis diaria puede aumentarse otra vez hasta 2 mg/kg.

·          El medicamento debe administrarse una vez al día directamente en la boca o con una pequeña cantidad de alimento. Semintra es una solución oral y es bien aceptada por la mayoría de los gatos.

·          La solución debe administrarse utilizando la jeringa graduada que se proporciona con el envase. La jeringa se ajusta en el frasco y presenta una escala en kg-peso.

PRECAUCIONES ESPECIALES

Precauciones especiales para su uso en animales:

·         Debido al mecanismo de acción del medicamento veterinario, puede presentarse hipotensión transitoria. En caso de que se aprecien signos clínicos de hipotensión debe administrarse tratamiento sintomático, por ejemplo, fluidoterapia. La dosis de telmisartán debe reducirse si la tensión arterial sistólica (TAS) es constantemente menor que 120 mmHg o si existen signos concurrentes de hipotensión.

·         Como es conocido, con sustancias que actúan en el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) puede producirse un ligero descenso del recuento eritrocitario. Durante el tratamiento debe monitorizarse el recuento eritrocitario.

·         Las sustancias que actúan en el SRAA pueden conducir a una reducción en la tasa de filtración glomerular y al empeoramiento de la función renal en gatos con enfermedad renal grave. La seguridad y eficacia del telmisartán en estos pacientes no se ha investigado. Cuando se administre el medicamento en gatos con enfermedad renal grave, es aconsejable monitorizar la función renal (concentración de creatinina en plasma).

·         En gatos con hipertensión, se considera una buena práctica clínica monitorizar regularmente la tensión arterial.

Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales:

·         En caso de ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.

·         Evite el contacto con los ojos.

·         En caso de contacto accidental con los ojos, lavar con agua abundante.

·         Lávese las manos después de usar.

·         Las mujeres embarazadas deben tener especial cuidado para evitar un contacto con el medicamento, porque se ha observado que las sustancias que actúan sobre el SRAA, como los bloqueantes del receptor de la angiotensina (BRA) y los inhibidores de la ECA (IECAs) afectan al feto durante la gestación en humanos.

·         Las personas con hipersensibilidad conocida a telmisartán o a otros sartanes/BRA deben evitar todo contacto con el medicamento veterinario.

TIEMPO DE ESPERA

No procede.

MODO DE CONSERVACIÓN

No requiere condiciones especiales de conservación.

OBSERVACIONES

·         La seguridad y eficacia del telmisartán para el tratamiento de la hipertensión sistémica por encima de 200 mmHg no se ha investigado.

·         Medicamento sujeto a prescripción veterinaria.

FORMATOS

SEMINTRA® 10 mg/ml   Frasco de 35 ml