SEMINTRA 4 MG 30 ML

SEMINTRA® 4 mg/ml

Antagonista de los receptores de la Angiotensina II en solución oral

Laboratorio

BOEHRINGER INGELHEIM ESPAÑA, S.A.

Forma farmacéutica:

Solución oral (Sol.o.)ml

Telmisartán 4 mg.

Propiedades farmacológicas:

Características generales: Telmisartán desplaza la angiotensina II desde sus lugares de unión en el subtipo de receptor AT1. Telmisartán se une selectivamente al receptor AT1 y no muestra afinidad por otros receptores, incluidos los AT2 u otros receptores de AT menos conocidos. La estimulación de los receptores AT1 es responsable de los efectos patológicos de la angiotensina II en el riñón y en otros órganos asociados a la angiotensina II, como vasoconstricción, retención de sodio y agua, aumento de la síntesis de la aldosterona y remodelado de órganos. Los efectos asociados a la estimulación del receptor AT2, como la vasodilatación, la natriuresis y la inhibición del crecimiento celular inadecuado, no se suprimen. La unión al receptor es de larga duración, debido a la lenta disociación de telmisartán del lugar de unión al receptor AT1. Telmisartán no presenta actividad agonista parcial en el receptor AT1. La hipopotasemia es asociada a la ERC, si bien telmisartán no afecta a la excreción de potasio como se muestra en el ensayo clínico de campo en gatos.

Características farmacodinámicas:: Telmisartán es un antagonista específico del receptor de la angiotensina II (tipo AT1) activo por vía oral que causa un descenso de la presión arterial media dependiente de la dosis en mamíferos incluyendo el gato. En un estudio clínico efectuado en gatos con enfermedad renal crónica se observó una reducción de la proteinuria dentro de los primeros 7 días después del inicio del tratamiento.

Características farmacocinéticas: Después de la administración oral de 1 mg/kg de telmisartán en gatos, las curvas de concentración plasmática-tiempo del compuesto original se caracterizan por una absorción rápida, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) después de 0,5 horas (tmáx). Los valores de Cmáx y de AUC aumentaron de forma proporcional a la dosis en un intervalo posológico de entre 0,5 mg/kg y 3 mg/kg. Tal como se determinó mediante el AUC, el consumo de alimentos no afecta al grado total de absorción de telmisartán.

Telmisartán es una sustancia muy lipófila y presenta una cinética de permeabilidad de membrana rápida, lo que facilita su fácil distribución en los tejidos.

No se apreciaron diferencias significativas entre sexos. No se observó acumulación de importancia clínica después de la administración de varias dosis una vez al día durante 21 días. La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral fue del 33%.

En estudios efectuados in vitro en personas, perros, ratones y ratas se demostró una unión a proteínas plasmáticas elevada ( 99,5%), principalmente a la albúmina y a la a-1 glucoproteína ácida.

Telmisartán se metaboliza por conjugación al glucurónido del compuesto original. No se ha observado ninguna actividad farmacológica del conjugado. A partir de los estudios in vitro y ex vivo efectuados con microsomas de hígado felino se puede concluir que telmisartán se glucuroniza de forma eficaz en el gato. La glucuronización dio lugar a la formación del metabolito 1-O-acilglucurónido de telmisartán.

La semivida terminal de eliminación (t1/2) oscila entre 7,3 y 8,6 horas, con una media de 7,7 horas. Después de la administración oral, telmisartán se excreta casi exclusivamente en las heces principalmente como compuesto inalterado.

Interacciones e incompatibilidades:

• Durante la terapia conjunta con amlodipino en la dosis recomendada no se observaron evidencias clínicas de hipotensión.

• En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros medicamentos.

Indicaciones y especies de destino:

Gatos: Enfermedad renal crónica.

• Reducción de la proteinuria asociada con la enfermedad renal crónica (ERC) en gatos.

Contraindicaciones:

• No usar durante la gestación o la lactancia.

• No usar en caso de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente.

Efectos secundarios:

• Los siguientes signos gastrointestinales leves y transitorios (en orden decreciente de frecuencia) raramente se han observado en un estudio clínico: regurgitación leve e intermitente, vómitos, diarrea o heces blandas.

• En muy raras ocasiones se ha observado la elevación de las enzimas hepáticas, que se normalizó pocos días después de interrumpir el tratamiento.

• A la dosis recomendada de tratamiento se observaron efectos atribuibles a la actividad farmacológica del medicamento que incluyeron reducción de la presión arterial y disminución del recuento eritrocitario.

Vía de administración: Oral.

Posología:

Gatos: 1 mg de telmisartán/kg p.v. (0,25 ml/kg p.v.).

• El medicamento debe administrarse una vez al día directamente en la boca o con una pequeña cantidad de alimento. Semintra es una solución oral y es bien aceptada por la mayoría de los gatos.

• La solución debe administrarse utilizando la jeringa graduada que se proporciona con el envase. La jeringa se ajusta en el frasco y presenta una escala en kg-peso.

Precauciones especiales:

• La seguridad y la eficacia de telmisartán no se han verificado en gatos menores de 6 meses.

• Se considera una buena práctica clínica monitorizar la presión arterial de los gatos que reciben Semintra cuando estén anestesiados.

• Debido al mecanismo de acción del medicamento veterinario, puede presentarse hipotensión transitoria. En caso de que se aprecien signos clínicos de hipotensión debe administrarse tratamiento sintomático, por ejemplo, fluidoterapia.

• Como es conocido, con sustancias que actúan en el Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona (SRAA) puede producirse un ligero descenso del recuento eritrocitario. Durante el tratamiento debe monitorizarse el recuento eritrocitario.

Tiempo de espera:

No procede.Modo de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación.

Observaciones:

• La sobredosificación del medicamento (hasta 5 veces la dosis recomendada durante 6 meses) conllevó reducciones marcadas de la presión arterial, disminuciones del recuento eritrocitario (efectos atribuibles a la actividad farmacológica del medicamento) e incrementos del nitrógeno ureico en sangre (BUN). Estos efectos raramente se observan bajo condiciones clínicas. Sin embargo, en el caso de que se produzca hipotensión transitoria, debe administrarse tratamiento sintomático, p. ej. fluidoterapia.

• Las mujeres embarazadas deben tener especial cuidado para evitar un contacto con el medicamento, porque se ha observado que las sustancias que actúan sobre el SRAA, como los Bloqueantes del Receptor de la Angiotensina (BRA) y los inhibidores de la ECA (IECA) afectan al feto durante la gestación en humanos.

• Las personas con hipersensibilidad a telmisartán o a otros sartanes/BRA deben evitar todo contacto con el medicamento veterinario.

• Uso veterinario. Medicamento sujeto a prescripción veterinaria.

Presentación:

Frasco con 30 ml.