CEFTIOMAX 5% 100 ML

CEFTIOMAX / Farmacologicos

Ceftiofur (50mg)

antibacteriano

Porcino

Porcino: Carne: 5 díasSuspensión Inyectable

Farmacologicos

4.1. Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: QJ01D D90 –Cefalosporinas de tercera generación

Código ATCvet: QJ01D D90

El Ceftiofur es una cefalosporina de tercera generación activa frente numerosas bacterias Gram positivas y Gram negativas. Ceftiofur inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana, lo que le confiere propiedades bactericidas.

Los ? lactámicos actúan interfiriendo sobre la síntesis de la pared celular de la bacteria. La síntesis de la pared celular depende de los enzimas denominadas proteínas ligantes a penicilina. Las bacterias desarrollan resistencia a las cefalosporinas por cuatro mecanismos básicos: 1). Alterando o adquiriendo proteínas ligantes a penicilina insensibles a un  lactámico que de otra forma sería eficaz; 2) alterando la permeabilidad de la célula a ? lactámicos; 3) produciendo lactamasas capaces de abrir el anillo lactámico de la molécula, o 4) difusión activa.

Algunas  lactamasas, documentadas en microorganismos entéricos Gram negativos, pueden conferir valores elevados de CMI, en rangos variables, a cefalosporinas de tercera y cuarta generación, así como a penicilinas, ampicilinas, asociaciones inhibidoras de  lactamicos, y cefalosporinas de primera y segunda generación.

Ceftiofur es activo frente los siguientes microorganismos responsables de enfermedades respiratorias porcinas: Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae y Streptococcus suis. Bordetella bronchiseptica es intrínsecamente no sensible al ceftiofur.

Las concentraciones mínimas inhibitorias (CMI) siguientes han sido determinadas para Ceftiofur en cepas europeas de bacterias aisladas de animales enfermos:

Microorganismos (cepas) Rango de CMI (µg/ml) CMI90 (µg/ml)

A. pleuropneumoniae (28) = 0,03* = 0,03

Pasteurella multocida (37) = 0,03 – 0,13 = 0,03

Streptococcus suis (495) = 0,03 – 0,25 = 0,03

Haemophilus paraseis (16) = 0,03 – 0,13 = 0,03

* Sin rango, todos los aislados alcanzaron el mismo valor

La NCCLS ha recomendado los puntos de corte siguientes para los patógenos respiratorios porcinos:

Diámetro halo (mm) CMI (µg/ml) Interpretación

= 21 = 2,0 (S) susceptible

18-20 4,0 (I) Intermedio

= 17 = 8,0 (R) Resistente

4.2. Propiedades Farmacocinéticas:

Después de la administración de Ceftiofur, se metaboliza rápidamente en desfuroilceftiofur, su principal metabolito activo. Desfuroilceftiofur tiene una actividad antimicrobiana equivalente a la del Ceftiofur, frente a bacterias implicadas en enfermedades respiratorias en animales. El metabolito activo se une reversiblemente a las proteínas plasmáticas. Debido al transporte con estas proteínas, el metabolito se concentra en un punto de la infección, es activo y se mantiene activo en presencia de tejido necrótico y detritus celulares.

En cerdos, tras la administración de una dosis intramuscular de 3 mg/kg de peso vivo (p.v.) se alcanzó la máxima concentración plasmática de 11,8 ? 1,67 µg/ml al cabo de 1 hora; la vida media de eliminación (t1/2) del metabolito principal es de 16,7 ? 2,3 horas en cerdos. No se ha observado acumulación de desfuroilceftiofur tras la administración de una dosis de 3 mg/kg durante 3 días.

La eliminación se realiza principalmente a través de la orina (más del 70%). La recuperación media del medicamento en heces fue del 12 al 15%. Ceftiofur tiene una biodisponibilidad completa después de su administración por vía intramuscular.

Porcino: para el tratamiento de infecciones respiratorias asociadas con: Pasteurella multócida, actinobacillus pleuropneumoniae y Streptococcus suis.